Matti Maimets 2011. a sissejuhatus
Download 470.81 Kb.
|
- Navigate this page:
- 4.6. Trimetoprimi kombinatsioonid sulfoonamiididega
- 4.7. Makroliidid
4.5. LinkoosamiididLinkoosamiidid on grampositiivse ja anaeroobse toimespektriga antibiootikumid, mis pärsivad bakterite valgusünteesi ribosoomides. Klindamütsiin (clindamycin) Klindamütsiin tungib hästi kõikidesse kudedesse, v.a kesknärvisüsteem ning kontsentreerub leukotsüütides ja makrofaagides. Võrreldes vereseerumiga on tema konsentratsioon luukoes ja abstsessivedelikus märkimisväärselt kõrgem. Metaboliseerub maksas, uriinis toimivaid kontsentratsioone ei teki. Toimespekter. Grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus aureus, Streptococcus Anaeroobid: Bacteroides fragilis’e grupp, Clostridium, Porphyromonas, Prevotella Raskete anaeroobsete infektsioonide korral tuleb eelistada metronidasooli, mis on kindlalt bakteritsiidne Bacteroides fragilis’e grupi bakterite suhtes. Väike osa Bacteroides fragilis’e grupi tüvedest võivad olla klindamütsiinresistentsed. Klindamütsiin ei toimi enterokokkidesse ja gramnegatiivsetesse aeroobsetesse bakteritesse. Näidustused. Linkoosamiididele tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid, nagu tonsillofarüngiit, luude ja liigeste, naha- ja pehmete kudede infektsioon, periodontaalinfektsioon, pneumoonia, kopsuabstsess, vaagnapiirkonna infektsioon naistel. Kõrvaltoimed. Ravimpalavik ja nahalööve. Sageli esineb transaminaaside aktiivsuse suurenemine. Ikterus ja toksiline hepatiit tekivad harva. Clostridium difficile diarröa on enamuse antibiootikumide kasutamise kõrvaltoime ja võib tekkida ka klindamütsiini kasutamisel. Rasedus – klass B. Annustamine. Täiskasvanutele p/o 0,3–0,45 g neli korda ööpäevas või i/v 0,6–0,9 g 3 korda ööpäevas. Lastele p/o 10–25 mg/kg, osteomüeliidi puhul kuni 30–40 mg/kg ööpäevas, jaotatuna neljale manustamiskorrale. Annus lastele i/v manustamiseks on 20–40 mg/kg ööpäevas jaotatuna 3–4 manustamiskorrale. P/o manustatakse klindamütsiini tühja kõhuga. Klindamütsiini doos ei vaja muutmist neerupuudulikkuse korral. Klindamütsiin ei elimineeru hemo- ja peritoneaaldialüüsil. Preparaadid DALACIN C CLINDAMYCIN 4.6. Trimetoprimi kombinatsioonid sulfoonamiididegaTrimetoprim (trimethoprim) vt. 4.13 Trimetoprim-sulfametoksasool (trimethoprim-sulfamethoxazole) Trimetoprim ja sulfametoksasool (keskmise toimeajaga sulfoonamiid) pärsivad mõlemad foolhappe ainevahetust selle erinevates etappides ja sellega nukleiinhapete sünteesi bakterirakus. Järgnev informatsioon kehtib nii trimetoprim-sulfametoksasooli kui ka trimetoprim-sulfametrooli kombinatsiooni kohta. Toimespekter. Grampositiivsed aeroobid: Listeria, Nocardia, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, viridans-streptokokid Gramnegatiivsed aeroobid: Burkholderia, Brucella, Enterobacter, Escherichia, Haemophilus, Klebsiella, Legionella, Moraxella, Proteus, Yersinia Muud: Pneumocystis jiroveci Streptococcus pyogenes on resistentne, seega ei sobi preparaadid streptokokkfarüngiidi jt. streptokokkinfektsioonide raviks. Samuti on resistentsed enterokokid. Näidustused. Sulfoonamiidide ja trimetoprimi kombinatsioonile tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid, nagu otiit, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, uroinfektsioon, pneumoonia, pneumotsüstoos, legionelloos, brutselloos. Kotrimoksasool eritub põhiliselt neerude kaudu ja tungib hästi eesnäärmesse. Kõrvaltoimed. Seedetrakti ärritusnähud, nagu iiveldus, oksendamine, diarröa. Difuusne makulopapulaarne nahalööve. Leukopeenia, trombotsütopeenia. Megaloblastilised luuüdi muutused tekivad foolhappe defitsiidi korral. Manustamine koos foolhappega kõrvaldab toime vereloomele, mõjutamata kotrimoksasooli antibakteriaalset toimet. HIV-infektsiooni korral esineb kõrvaltoimeid sagedamini. Rasedus – klass C. Annustamine. Trimetoprim-sulfametoksasooli tabletid sisaldavad kas 80 mg trimetoprimi ja 400 mg sulfametoksasooli (80/400 mg, single strength, SS) või 160 mg trimetoprimi ja 800 mg sulfametoksasooli (160/800 mg, double strength, DS). Ka süstelahused sisaldavad trimetoprimi ja sulfametoksasooli vahekorras 1/5. Tavaline kotrimoksasooli annus täiskasvanutele on p/o 160/800 mg kaks korda ööpäevas. I/v manustatakse täiskasvanutele 8–16 mg/kg trimetoprimi ja 40–80 mg/kg sulfametoksasooli ööpäevas jaotatuna 2–4 annuseks. Üle 2-a laste nii p/o kui i/v ööpäevane annus on 8–12 mg/kg trimetoprimi ja 40–60 mg/kg sulfametoksasooli, mis jaotatakse 2–4 annuseks. Pneumocystis jiroveci korral 20 mg TMP/100 mg SMX ööpäevas. Neerupuudulikkuse korral vähendada annust. Preparaadid BACTRIM BERLOCID BISEPTOL LIDAPRIM (trimetoprim + sulfametrool) 4.7. MakroliididMakroliidid on bakteriostaatilised antibiootikumid, mis pärsivad bakterite valgusünteesi ribosoomides. Makroliidid klassifitseeritakse molekuli tuumas sisalduvate süsisnikaatomite arvu järgi 14C-makroliidideks (erütromütsiin, klaritromütsiin jt.), 15C- makroliidideks (asitromütsiin) ja tagasihoidliku kliinilise tähtsusega 16C-makroliidideks (spiramütsiin jt.). Makroliidid jaotuvad kõigis kehavedelikes ja kontsentreeruvad kudedes ja rakkudes (10–100 korda võrreldes seerumi kontsentratsiooniga). Erütromütsiin (erythromycin) Suukaudselt manustatav erütromütsiin on happetundlik ja lõhustub maos kiiresti inaktiivseteks metaboliitideks, mistõttu tema imendumine on mitteprognoositav (35 ± 25%). Erütromütsiini sagedasi kõrvaltoimeid mao-sooltrakti osas (20–50%) seostatakse tema metaboliidi agonistliku toimega motiliini retseptoritesse. Erinevad suukaudsed erütromütsiini preparaadid (alus, etüülsuktsinaat, stearaat, estolaat) on võrdse efektiivsusega tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonhaiguste korral. Toimespekter. Grampositiivsed aeroobid: Corynebacterium, Staphylococcus, Streptococcus (va PRSP) Gramnegatiivsed aeroobid: Campylobacter, Chlamydia, Chlamydophila, Legionella, Moraxella Anaeroobid: Muud: Mycoplasma, Ureaplasma
Rasedus – klass B. Annustamine. Täiskasvanutele p/o 0,25–0,5 g neli korda ööpäevas. Lastele p/o 30–40 mg/kg ööpäevas, jaotatuna 3–4 manustamiskorrale. Raske neerupuudulikkuse korral pikendatakse manustamisintervalli. Erütromütsiin ei elimineeru hemodialüüsil. Preparaadid ERYTHROMYCIN Klaritromütsiin (clarithromycin) Klaritromütsiin on happekindel erutromütsiini derivaat, mis imendub p/o kasutamisel ühtlaselt. Erütromütsiiniga võrreldes põhjustab märkimisväärselt vähem kõrvaltoimeid mao-sooltraktis. Võib pikendada QT intervalli, kasutada ettevaatusega rütmihäirete korral. Efektiivsust suurendavad kõrgemad saavutatavad kontsentratsioonid seerumis ja kudedes ning 14-OH metaboliidi iseseisev antibakteriaalne toime. Toimespekter ja näidustused vt erütromütsiin. Legionelloos. Lisaks sellele on klaritromütsiin näidustatud Helicobacter pylori infektsiooni korral kombineerituna teiste ravimitega ja atüüpiliste mükobakterite (Mycobacterium avium kompleks) põhjustatud infektsioonide ravis. Rasedus – klass C. Annustamine. Täiskasvanutele p/o 250–500 mg kaks korda ööpäevas, pikendatud imendumisajaga tabletid (slow release, SR) 1,0 g üks kord ööpäevas. Lastele p/o 15 mg/kg ööpäevas jaotatuna kaheks võrdseks annuseks. I/v manustatakse klaritromütsiini ainult täiskasvanutele 500 mg kaks korda ööpäevas (infusiooni kestus 60 min). Preparaadid KLACID FROMILID KLABAX KLERIMED LEKOKLAR Asitromütsiin (azithromycin) Asitromütsiin on seni ainuke 15-C makroliid (asaliid). Kontsentreerub intratsellulaarruumis ja epiteelisekreetides. Asitromütsiini eliminatsioon kudedest on märksa aegalsem kui seerumist, mistõttu arvatakse, et pärast antibiootikumi manustamise lõpetamist kestab tema antibakteriaalne toime mitu päeva. Võib pikendada QT intervalli, kasutada ettevaatusega rütmihäirete korral. Toimespekter ja näidustused vt erütromütsiin. Haemophilus influenzae on tundlik. Rasedus – klass B. Annustamine. Täiskasvanutele p/o 500 mg ühekordselt esimesel päeval, seejärel 250 mg üks kord ööpäevas 2.–5. päeval või p/o 500 mg üks kord ööpäevas kolmel järjestikusel päeval või p/o 2 g ühekordselt (toimeainet aeglaselt vabastavad graanulid). Lastele p/o 10 mg/kg ühekordselt esimesel päeval, seejärel 5 mg/kg üks kord ööpäevas või p/o 10 mg/kg üks kord ööpäevas kolmel järjestikusel päeval või p/o 30 mg/kg ühekordselt. Preparaadid AZATRIL AZIMEPHA AZITHROMYCIN AZITROX SUMAMED ZITRAVAL Spiramütsiin (spiramycin) 16C-makroliidide probleemiks on ebausaldusväärne imendumine suukaudsel manustamisel ja suhteliselt tagasihoidlik efektiivsus. Spiramütsiini kasutatakse ägeda toksoplasmoosi raviks rasedatel. Annustamine. Täiskasvanutele p/o 3 milj TÜ (s.o. 1 g) kolm korda ööpäevas. Preparaadid ROVAMYCINE Download 470.81 Kb. Share with your friends:
|